Одним из регуляторов работы внутренних органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические для него M и Н-холинорецепторы, он способен изменять функциональное состояние органов. Для "выключения" эффектов ацетилхолина была создана специальная группа препаратов - холиноблокаторы. М-Холинолитики блокируют M подтип рецепторов к ацетилхолину.
В данную медикаментозную группу входит обширный список препаратов.
1 Классификация препаратов по группам
Классификация медикаментов по группам:
- 1. Н,М- холинолитики. Блокируют Н,М- холинорецепторы (ХР): Амизил, Циклодол.
- 2. M-холиноблокаторы: Атропина Сульфат, Тропикамид, Скополамин, Ипратропия бромид (Атровен, Беродуал), Тиотропия бромид (Спирив), Платифиллин, Метацин (Метаспазмил), Толтерадин (Детрузитол), Пиринзепин (Гастроцепин)
- 3. H- холинолитики. К ним принадлежат миорелаксанты, вызывающие расслабление групп мышц и ганглиоблокаторы, которые блокируют Н- ХР
- 4. Миорелаксанты систематизируются по механизму действия: Деполяризирующие (Дитилин, Листенон); антидеполяризующие (Пипекурония бромид, Рокурония бромид, Векурония бромид, Мивакурия хлорид).
- 5. Ганглиоблокаторы: препараты короткого действия (Гигроний); средней продолжительности (Бензогексоний, Пентамин); длительного действия (Пирилен).
2 Влияние M-холинолитиков на организм
Механизм действия M-холинолитикиковчледующий: они обладают антагонизмом с M-ХР и блокируют их. При "выключении" данных рецепторов ацетилхолин не сможет соединиться с ними. Таким образом, эти препараты вызывают эффекты, обратные ацетилхолину:
| Рецептор | Локализация | Эффекты М-холинолитиков |
| М1 | Желудок | Уменьшение кислотности желудка |
| М2 | Сердце | Повышение ЧСС, улучшение атриовентрикулярной проводимости |
| М3 | Слюнные, пищеварительные, сальные, потовые, бронхиальные железы | Снижение секреции |
| Кишечник | Замедление перистальтики | |
| Бронхи | Снижает тонус, что приводит к их расширению | |
| Желче- и мочевыводящие пути | Спазмолитическое действие | |
| Глаза | Расслабление ресничной мышцы приводит к параличу аккомодации. Увеличение внутриглазного давления. Расширение зрачка за счет уменьшения тонуса круговой мышцы радужки, фотофобия | |
| Кровеносные сосуды | Тормозят выделение NO | |
| М4, 5 | Центральная нервная система | Угнетение |
3 Показания к применению медикаментов
Показания к применению препаратов группы М-холинолитики:
- Язва желудка.
- ХОБЛ.
- Бронхиальная астма.
- Отравление холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами.
- Спазмы бронхов и гортани.
- Кишечная, почечная, печеночная колика.
- Обследование глазного дна.
- Предотвращение спаек при травмах и оперативных вмешательствах на глаза.
4 Особенности отдельных препаратов
Не все лекарства из данной группы имеют одинаковое действие. Некоторые из них обладают своими особенностями:
- Атропин и тропикамид. Оба могут быть использованы для обследования глазного дна, но эффект первого (мидриаз и паралич аккомодации) сохраняется до 7 дней, а тропикамида – до 4 ч.
- Скополамин. Обладает подобным атропину периферическим действием, но центральные эффекты различаются: он блокирует M- ХР вестибулярных центров и оказывает противорвотное воздействие. Используется для профилактики воздушной и морской болезни.
- Пирензепин (Гастроцепин). За счет избирательности по отношению к М1-ХР может применяться в комплексной терапии язвенной болезни. Однако при появлении более щадящих ингибиторов протонной помпы и блокаторов H2- гистаминовых рецепторов используется редко.
- Платифиллин. Менее активен, чем Атропин, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (непосредственно расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, несколько снижает АД)
- Толтеродин (Детрузитол). Более селективно блокирует М3-ХР гладких мышц мочевого пузыря. Расслабляет орган, снижает его самопроизвольное сокращение. Применяется при гиперактивном мочевом пузыре, энурезе у детей старше 5 лет.
- Метацин. По сравнению с атропином, в меньшой степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления, но более выражен бронхолитический эффект. Не проникает в ЦНС.
- Ипратропий и тиотропий выпускаются в виде ингаляций и используются для бронходилатации у больных с бронхиальной астмой и ХОБЛ. Длительность действия ипратропия составляет 6 часа, тиотропия – до 24 часов.
